2－取代－5－(3,4,5－三烷氧基苯基)－1,3,4－噻二唑类衍生物及制备方法和生物活性

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专利权人:

贵州大学

发明人:

杨松,宋宝安,陈才俊,金林红,刘刚

申请号：

CN200410081459.5

公开号：

CN1660824A

申请日:

2004.12.08

申请国别(地区):

中国

年份:

2005

代理人:

徐逸心

摘要：

本发明公开了一种抗肿瘤和抗植物病毒作用的药物——2－取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噻二唑类衍生物及制备方法和生物活性，是由上列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R₁、R₂、R₃、R₄如说明书中所定义。本发明介绍了以3，4，5－三烷氧基苯甲酰肼、二硫化碳、碱、RX为原料，以水、甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、N，N－二甲基甲酰胺、丙酮、二氧六环、二甲亚砜为溶剂，以三乙胺、吡啶、吗啉、哌啶、4－(N，N－二甲胺基)吡啶等胺类，及氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠等无机碱为催化剂，经三步合成2－取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噻二唑类衍生物。同时，采用绿色合成工艺，在水溶液中，金属镓、铟、铊、镁、铝、锡或锌做催化剂，经三步合成2－取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噻二唑类衍生物，仍可保持原有的产率或更高。本发明部分化合物对人体前列腺癌细胞PC3、胃癌细胞BGC－823二种癌细胞有较好的抑制活性，在实验用药浓度为1μmol/L时，药剂处理72h，化合物对PC3细胞的抑制率可达50％。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/