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USES OF LABELED HSP90 INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK14105554.1
公开号:
HK1192943B
申请日:
2014.06.12
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
The disclosure provides evidence that the abundance of this particular "oncogenic HSP90" species, which is not dictated by HSP90 expression alone, predicts for sensitivity to HSP90 inhibition therapy, and thus is a biomarker for HSP90 therapy. The disclosure also provides evidence that identifying and measuring the abundance of this oncogenic HSP90 species in tumors predicts of response to HSP90 therapy. "Oncogenic HSP90" is defmed herein as the HSP90 fraction that represents a cell stress specific form of chaperone complex, that is expanded and constitutively maintained in the tumor cell context, and that may execute functions necessary to maintain the malignant phenotype. Such roles are not only to regulate the folding of overexpressed (i.e. HER2), mutated (i.e. rnB-Raf) or chimeric proteins (i.e. Bcr-Abl), but also to facilitate scaffolding and complex formation of molecules involved in aberrantly activated signaling complexes (i.e. STATS, BCL6).Linvention démontre que labondance de cette espèce particulière de "HSP90 oncogène", qui nest pas imposée par lexpression de la HSP90 seule, permet de prédire la sensibilité à une thérapie dinhibition de la HSP90, et constitue par conséquent un biomarqueur dune thérapie de la HSP90. Linvention démontre aussi que lidentification et la mesure de labondance de cette espèce de HSP90 oncogène dans des tumeurs permettent de prédire la réponse à une thérapie de la HSP90. La "HSP90 oncogène" est définie comme la fraction de HSP90 représentant une forme spécifique de stress cellulaire dun complexe de protéine chaperon, qui est augmentée et maintenue de manière constitutive dans le contexte de cellules tumorales, et peut exécuter des fonctions nécessaires au maintien du phénotype malin. Ces rôles consistent non seulement à réguler le repliement de protéines surexprimées (c.-à-d. HER2}, mutantes (c.-à-d. rnB-Raf) ou chimères (c.-à-d. Bcr-Abl), mais aussi à faciliter la formation déchafaudages et de complexes de molécules impliquées
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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