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カルボキサミド化合物およびカルパイン阻害剤としてのこれらの使用
专利权人:
アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー
发明人:
マツク,ヘルムート,クリング,アンドレアス,ヤントス,カトヤ,メーラー,アヒム,ホルンベルガー,ビルフリート,ハツチンス,チヤールズ・ダブリユ
申请号:
JP2012509039
公开号:
JP2012526082A
申请日:
2010.05.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Carboxamide novel compounds, and the invention is their use for the manufacture of a medicament. Carboxamide compound is an inhibitor of calpain (calcium-dependent cysteine ​​protease). The invention therefore also relates to treating a disorder associated with elevated calpain activity, to the use of carboxamide compounds of these. Carboxamide compounds, compounds of general formula (I)(Wherein,. Have the meanings mentioned in the specification and claims X R 1, R 2, R 3a, R 3b, R 4, Q, Y, A and), tautomers of these It is a salt of these pharmaceutically suitable and body. In particular, these tautomers and salts including these pharmaceutically suitable, formulas (Ia) and compound, (Ib)(Wherein, X R 1, r, R 2b, R 3a, R 3b, and 4, Y R is. Has the meaning mentioned in the claims) with a. The Preferred among these compounds, Y is part CH 2 -CH 2, CH 2 -CH 2 -CH 2, N (R y #) -CH2, N (R y #)-CH 2 -CH 2 or a CH = CH-CH =, respectively, the two H atoms or 1, R y # and (R y have the meanings mentioned in the claims radicals R y or different are identical. This is what has been replaced in some cases).本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3a、R3b、R4、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)(式中、R1、r、R2b、R3a、R3b、R4、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH2-CH2、CH2-CH2-CH2、N(Ry#)-CH2、N(Ry#)-CH2-CH2またはCH=CH-CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基Ry(RyおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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