The present invention relates to a high-yield preparation method of a novel vascular leakage blocker. The preparation method facilitates a reaction process, has higher productivity and economy compared to conventional methods by being used as an intermediate facilitating removal of impurities generated during the reaction, has high yield by using a new reagent not previously used in a step of generating an isomer to prepare the novel vascular leakage blocker, and is very advantageous for preparing high quality raw material medicine.COPYRIGHT KIPO 2020본 발명은 신규 혈관누출 차단제의 고수율 제조방법에 관한 것으로, 상기 제조방법은 반응공정이 용이하고 반응 중 생성된 불순물 제거가 용이한 중간체로 사용함으로써 종래의 방법보다 생산성 및 경제성이 높고 이성체가 생성되는 단계에서 종래에 사용한 예가 없는 새로운 시약을 사용함으로써 수율이 높은 신규 혈관누출 차단제를 제조할 수 있을 뿐만 아니라, 고품질의 원료의약품을 생산하는데 매우 유리하다.
