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アシルチオウレア化合物のメシル酸塩及びその結晶並びにそれらの製造方法
专利权人:
TAIHO PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
SATO Ayako,佐藤 文子
申请号:
JPJP2016/063413
公开号:
WO2016/175305A1
申请日:
2016.04.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide a salt of 4-(2-fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide, which is useful as an antitumor drug, and crystals of the salt, the salt and crystals being excellent in terms of solubility, stability, and oral absorbability and being capable of mass-production. The present invention relates to a mesylic acid salt of 4-(2-fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide and to the mesylic acid salt including crystals which give an X-ray powder diffraction spectrum having characteristic peaks at given diffraction angles.La présente invention concerne un sel de 4-(2-fluoro-4-(3-(2-phénylacétyl)thiouréido)phénoxy)-7-méthoxy-N-méthylquinoléine-6-carboxamide, qui est utile comme médicament antitumoral, et des cristaux du sel, le sel et les cristaux étant excellents en termes de solubilité, de stabilité, et dabsorbabilité orale et pouvant être produits en masse. La présente invention concerne un sel dacide mésylique de 4-(2-fluoro-4-(3-(2-phénylacétyl)thiouréido)phénoxy)-7-méthoxy-N-méthylquinoléine-6-carboxamide, le sel lacide mésylique, comprenant des cristaux qui donnent un spectre de diffraction des rayons X sur poudre ayant des pics caractéristiques à des angles de diffraction donnés.本発明は、抗腫瘍剤として有用な4-(2-フルオロ-4-(3-(2-フェニルアセチル)チオウレイド)フェノキシ)-7-メトキシ-N-メチルキノリン-6-カルボキサミドの溶解性、安定性、経口吸収性に優れ、大量製造可能な化合物の塩及びその結晶を提供することを目的とする。本発明は、4-(2-フルオロ-4-(3-(2-フェニルアセチル)チオウレイド)フェノキシ)-7-メトキシ-N-メチルキノリン-6-カルボキサミドのメシル酸塩、及び粉末X線回折スペクトルにおいて、特定の回折角に特徴的なピークを有する結晶を含む該メシル酸塩に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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