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低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C及其合成方法和应用
- 专利权人:
- 西安医学院
- 发明人:
- 陈卓,石蕊,孙艳平,陈研明,石一宁
- 申请号:
- CN201410751790.7
- 公开号:
- CN104448300B
- 申请日:
- 2014.12.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 低分子量L‑聚谷氨酸‑丝裂霉素C,结构式为:分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40;合成方法为:聚谷氨酸溶于酸水中搅拌后用葡聚糖凝胶色谱进行分离取分子量1500-6000的聚谷氨酸,冷冻干燥后加入二氧六环、N-羟基琥珀酰亚胺、缩合剂和缚酸剂,蒸去溶剂溶于氯仿,用稀盐酸洗涤后氯仿层蒸干,所得物加至HBS缓冲液中搅拌下加入丝裂霉素C然后搅拌反应液后浓缩至干,使用硅胶柱色谱分离即得。本发明利用低分子量L-聚谷氨酸对丝裂霉素C进行修饰,由于分子量较大无法透过角膜;可通过EPR effect在翼状胬肉组织中积聚;在翼状胬肉组织中由cathepsin B酶介导丝裂霉素C的释放达到治疗作用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/