IVASHCHENKO, ANDREY ALEXANDROVICH,Иващенко Андрей Александрович,SAVCHUK, NIKOLAY FILIPPOVICH,Савчук Николай Филиппович,IVASHCHENKO, ALEXANDER MASILIEVICH,Иващенко Александр Васильевич,LAVROVSKY, YAN,Л
申请号：
UA201105556
公开号：
UA103339C2
申请日:
2009.10.06
申请国别(地区):
UA
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to new substituted 3-arylsulfonyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of a general formula (1), the pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates thereof, serotonin 5-HT6 receptor antagonists and pharmaceutical compositions, and to a method for treating and preventing the development of different diseases of the central nervous system in humans and warm-blooded animals, the pathogencsis of which is associated with 5-HT6 receptors, in particular, Alzheimers disease, Parkinsons disease, Huntingtons disease, schizophrenia, other neurodegenerative diseases, cognitive abnormalities and obesity. In general formula (1), where X=S, SO or NH, Ris a hydrogen atom, optionally substituted C-Calkyl, cycloalkyl, adamantyl, aryl or heterocyclyl Ris a hydrogen atom, halogen atom, optionally substituted C-Calkyl, substituted hydroxyl, aryldiazenyl or an optionally substituted amino group Ris a hydrogen atom, optionally substituted C-Calkyl, substituted hydroxyl, pyridyl or an optionally substituted amino group, furthermore, where X=S or X=NH, at least one of R, Ror Ris substituted C-Calkyl, cycloalkyl, adamantyl, aryl, heterocyclyl, a halogen atom, substituted hydroxyl, an optionally substituted amino group, aryldiazenyl, or at least two of R, Ror Rare a hydrogen atom Ris C-Calkyl Ris a hydrogen atom, one or two halogen atoms, C-Calkyl or optionally substituted hydroxyl., 1Даний винахід стосується нових заміщених 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідинів загальної формули 1, їх фармацевтично прийнятних солей та/або гідратів, антагоністів серотонінових 5-НТрецепторів і фармацевтичних композицій, а також способу лікування і попередження розвитку різних захворювань центральної нервової системи у людей і теплокровних тварин, патогенез яких повязаний з 5-НТрецепторами, зокрема хвороби Альцгеймера, хвороби Паркінсона, хвороби Хантінгтона, шизофренії, інших нейродегенеративних захворювань, когнітивних розладів і ожиріння.У загальній формулі 11X=S, SO або NH Rє атом водню,
