A novel polymorphic form of 6- (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) -2- {3- [5- (2-morpholin-4-yl-ethoxy) -pyrimidin-2-yl] -benzyl } -2H-pyridazine-3-one dihydrogen phosphate and process for producing the same农业专利-农业学术服务平台

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A novel polymorphic form of 6- (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) -2- {3- [5- (2-morpholin-4-yl-ethoxy) -pyrimidin-2-yl] -benzyl } -2H-pyridazine-3-one dihydrogen phosphate and process for producing the same

专利权人:: メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツング

发明人:: ベッカー、アクセル,キューン、クレーメンス,ザール、クリストフ,シャット、オリファー,ドルシュ、ディーター,クリーグバウム、エーファ,シュティーバー、フランク,ドニーニ、クリスティーナ

申请号：: JP2011542688

公开号：: JP2012513417A

申请日:: 2009.11.24

申请国别(地区):: JP

年份:: 2012

代理人:

摘要：: The present invention relates to 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-2H-pyridazin-3-one dihydrogenphosphate, its solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.本発明は、６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－｛３－［５－（２－モルホリン－４－イル－エトキシ）－ピリミジン－２－イル］－ベンジル｝－２Ｈ－ピリダジン－３－オンジヒドロゲンホスファート、その溶媒和物およびその結晶変態に関する。本発明はさらに、これらの結晶変態を製造する方法ならびにキナーゼのシグナル伝達の阻害、制御および／または調節によって、特にチロシンキナーゼの阻害によって、引き起こされる、媒介されるおよび／または伝播する生理学的および／または病態生理学的状態、例えば癌などの病態生理学的状態の治療および／または予防における、それらの使用に関する。