F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;エフ．ホフマン－ラ;エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー;アーゲー;ロシュ
发明人:
MAO CHEN,マオ，チェン,KOU DAWEN,コウ，ダーウェン,CHIANG PO-CHANG,チャン，ポ－チャン
申请号：
JP2019151180
公开号：
JP2019214605A
申请日:
2019.08.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition as an inhibitor of Bruton's tyrosine kinase, reducing risk of pH dependence solubility of (S)-2-(3'-(hydroxymethyl)-1-methyl-5-((5-(2-methyl-4-(oxetane-3-yl)piperazine-1-yl)pyridine-2-yl)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4'-bipyridine]-2'-yl)-7,7-dimethyl-2,3,4,6,7,8-hexahydro-1H-cyclopenta[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazine-1-on (compound A), and having improved bioavailability in a patient with achlorhydria.SOLUTION: There is provided a pharmaceutical composition having a specific XRPD pattern containing a characteristic peak, and containing a crystalline salt selected from mesyl acid salt, chloride salt, and sulfate of a compound A.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2020,JPO&INPIT【課題】ブルトンチロシンキナーゼの阻害剤である（Ｓ）－２－（３’－（ヒドロキシメチル）－１－メチル－５－（（５－（２－メチル－４－（オキセタン－３－イル）ピペラジン－１－イル）ピリジン－２－イル）アミノ）－６－オキソ－１，６－ジヒドロ－［３，４’－ビピリジン］－２’－イル）－７，７－ジメチル－２，３，４，６，７，８－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［４，５］ピロロ［１，２－ａ］ピラジン－１－オン（化合物Ａ）のpH依存性溶解度のリスクを軽減し、無酸症を示す患者において改善されたバイオアベイラビリティを有する医薬組成物の提供。【解決手段】特徴的なピークを含む特定のＸＲＰＤパターンを有する、化合物Ａのメシル酸塩、塩化物塩及び硫酸塩から選択される結晶質塩を含む医薬組成物。【選択図】なし
