本发明提供了具有氨基酸序列Tyr-Leu-Val-Leu-His(SEQ ID NO:1)的寡肽化合物,其具有HIV-1蛋白酶抑制活性。本发明的寡肽化合物可以是化学合成的或重组产生的,或可以从微生物(特别是放线菌)提取获得。本发明还提供了从微生物(特别是放线菌)获得的、具有HIV-1蛋白酶抑制活性的提取物以及其制备方法,所述提取物包含本发明的寡肽化合物。本发明还提供了用于获得本发明的寡肽化合物或提取物的微生物(特别是放线菌,例如放线菌CGMCC 4766)。本发明的寡肽化合物或提取物可以用于预防和治疗与HIV感染相关的疾病,例如艾滋病。