The present invention provides a method for the preparation of compounds useful in in vivo therapeutic and diagnostic applications. In particular, the present invention provides a method for the synthesis of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA) and further for the preparation of metal chelates of DOTA. A method is also provided. [Selection figure] None本発明は、生体内での治療および診断用途において有用な化合物の調製のための方法を提供する。特に、本発明は、1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-四酢酸(DOTA)の合成のための方法を提供し、さらにDOTAの金属キレートの調製のための方法も提供する。【選択図】なし