取代的羟吲哚磺酰胺类广谱HIV蛋白酶抑制剂农业专利-农业学术服务平台

摘要：: 本发明涉及具有式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中R1和R8各自为氢、任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2；R1也可以为式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-的基团；t为0、1或2；R2为氢或C1-6烷基；L为-C(＝O)-、-O-C(＝O)-、-NR8-C(＝O)-、-O-C1-6亚烷基-C(＝O)-、-NR8-C1-6亚烷基-C(＝O)-、-S(＝O)2-、-O-S(＝O)2-、-NR8-S(＝O)2；R3为C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基或芳基C1-4烷基；R4为氢、C1-4烷基OC(＝O)、羧基、氨基C(＝O)、单或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或任选取代的C1-6烷基；式(II)为式(III)或式(IV)；R5a和R5b为C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或C1-6烷基，任选在一个或多个原子上被取代；R5a和R5b也可为氢、芳基、Het1、Het2；R6为氢或任选在一个或多个碳原子上被取代的C1-6烷基。本发明还涉及这些化合物作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途、制备它们的方法以及包含它们的药用组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及它们与另一种抗逆转录病毒药物的联合以及它们在试验中作为参照化合物或试剂的用途。