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METHOD FOR PREPARING CYCLODEXTRIN-LOADED INDOLE SPIRO PYRROLE DERIVATIVE AND APPLICATION THEREOF AS ANTI-TUMOR DRUG
专利权人:
YAO; Hong
发明人:
ZHU, Songlei,朱松磊,GAO, Xiaoge,高晓鸽,WEI, Mengxue,魏梦雪,LIU, Hongzhi,刘洪志
申请号:
CNCN2017/083845
公开号:
WO2018/192024A1
申请日:
2017.05.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
A method for preparing a cyclodextrin-loaded indole spiro pyrrole derivative and an application thereof as an anti-tumor drug is provided. By modulating a pH value, an indole spiro pyrrole derivative which is not readily soluble in water is loaded onto cyclodextrin to effectively solve the problem of poor drug solubility more importantly, on a mouse tumor model, a cyclodextrin-loaded indole spiro pyrrole derivative having hexahydrospiro [indoline-3,3-pyrrolizine]-2-one as a nucleus exhibits a definite anti-tumor effect and has almost no toxicity. Compared with the prior art, the prepared cyclodextrin-loaded indole spiro pyrrole derivative has good solubility, significant inhibition of tumor cell proliferation, low toxic side effects, etc. The types of tumors treated include but are not limited to: liver cancer, renal cancer, skin cancer, nasopharynx cancer, gastrointestinal cancer, etc.Linvention concerne un procédé de préparation dun dérivé dindole spiro-pyrrole chargé de cyclodextrine et une application de celui-ci en tant que médicament anti-tumoral. Par modulation dune valeur de pH, un dérivé dindole spiro-pyrrole qui nest pas facilement soluble dans leau est chargé sur la cyclodextrine pour résoudre efficacement le problème de mauvaise solubilité de médicament plus important, sur un modèle de tumeur de souris, un dérivé dindole spiro-pyrrole chargé de cyclodextrine ayant de lhexahydrospiro [indoline-3,3-pyrrolizine]-2-one en tant que noyau présente un effet anti-tumoral défini et na na presque aucune toxicité. Par comparaison avec létat de la technique, le dérivé dindole spiro-pyrrole chargé de cyclodextrine préparé présente une bonne solubilité, une inhibition significative de la prolifération des cellules tumorales, des faibles effets secondaires toxiques, etc. Les types de tumeurs traitées comprennent, mais ne sont pas limités à : le cancer du foie, le cancer du rein, le cancer de la peau, le cancer du rhinopharynx, le cancer gastro-intestinal, etc.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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