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Target protein degradation inducing compound, preparation method thereof and pharmaceutical composition for preventing or treating EED, EZH2, or PRC2 related diseases containing the same as an active ingredient
专利权人:
한국화학연구원;한국생명공학연구원
发明人:
황종연,하재두,조성윤,김필호,윤창수,김현진,박성구,박병철,김정훈,김선홍
申请号:
KR1020200015266
公开号:
KR1020200097222A
申请日:
2020.02.07
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to a target proteolytic induction degrader, a method for producing the same, and a pharmaceutical composition for preventing or treating EED, EZH2, or PRC2 related diseases containing the same as an active ingredient. The novel compounds represented by Formula 1 according to the present invention include cereblon E3 ubiquitin ligase, von Hippel-Lindau tumor suppressor (VHL) E3 ubiquitin ligase, MDM2 (Mouse double minute 2 homolog) E3 ubiquitin ligase, As a degraducer compound that induces the degradation of a target protein, that is, EED (embryonic ectoderm development) or PRC2 (polycomb repressive complex 2) using cIAP (Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 ubiquitin ligase, There is an aspect of remarkably achieving target protein degradation inducing activity through UPS (Ubiquitin Proteasome System), and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of target protein-related diseases or conditions containing it as an active ingredient, and health for prevention or improvement There is a useful effect that can provide a nutraceutical composition.본 발명은 표적 단백질 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제, VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor) E3 유비퀴틴 리가제, MDM2(Mouse double minute 2 homolog) E3 유비퀴틴 리가제, cIAP(Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질, 즉, EED(embryonic ectoderm development) 또는 PRC2 (polycomb repressive complex 2)의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, UPS(Ubiquitin Proteasome System)을 통하여 타깃 단백질 분해 유도 활성을 현저하게 달성하는 측면이 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 타깃 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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