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ACTIVATEUR DE PPARδ
专利权人:
JAPAN SCIENCE AND TECHNOLOGY AGENCY;国立研究開発法人科学技術振興機構
发明人:
OGURA Toshihiko,小椋利彦,HAKOSHIMA Toshio,箱嶋敏雄,MIYASAKA Kota,宮坂恒太,KUBO Atsushi,久保純
申请号:
JPJP2019/041563
公开号:
WO2020/085393A1
申请日:
2019.10.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides a peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ) activator having a novel PPARδ agonist as an active ingredient, and an exercise tolerance improver having the PPARδ activator as an active ingredient. The present invention is: a PPARδ activator for activating PPARδ transcription activity, the PPARδ activator having a guanidine derivative or a biguanidine derivative as an active ingredient; the PPARδ activator capable of fitting into the interior of a PPARδ ligand binding pocket in a state in which guanidine groups or biguanidine groups of the guanidine derivative and the biguanidine derivative are hydrogen-bonded with amino acid residues corresponding, respectively, to His 413, His 287, Thr 253, and Tyr 437 of human PPARδ among the amino acid residues constituting the interior surface of the ligand binding pocket; and an exercise tolerance improver having any of the above PPARδ activators as an active ingredient.La présente invention concerne un activateur du récepteur δ activé par un proliférateur de peroxysome (PPARδ) présentant un nouvel agoniste de PPARδ en tant que principe actif et un agent d'amélioration de tolérance à l'exercice présentant l'activateur de PPARδ en tant que principe actif. La présente invention concerne : un activateur de PPARδ pour activer l'activité de transcription de PPARδ, l'activateur de PPARδ présentant un dérivé de guanidine ou un dérivé de biguanidine en tant que principe actif ; l'activateur de PPARδ pouvant s'ajuster à l'intérieur d'une poche de liaison de ligand de PPARδ dans un état dans lequel des groupes guanidine ou des groupes biguanidine du dérivé de guanidine et du dérivé de biguanidine sont liés par hydrogène à des résidus d'acide aminé correspondant respectivement à His413, His287, Thr253 et Tyr437 du PPARδ humain parmi les résidus d'acide aminé constituant la surface intérieure de la poche de liaison de ligand ; et un agent d'amélioration de tolérance à l'exercice présentant l'un quelc
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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