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一种5α,8α-过氧化甾醇-17-苯基噻唑衍生物及其合成方法和应用
专利权人:
齐齐哈尔医学院
发明人:
卜明,王佳丰,郭晓珊,林宇,王海君,任文康,吴佳乐,韩翠翠,周建文
申请号:
CN202211645848.0
公开号:
CN115785189A
申请日:
2022.12.20
申请国别(地区):
CN
年份:
2023
代理人:
摘要:
本发明提供了一种5α,8α‑过氧化甾醇‑17‑苯基噻唑衍生物及其合成方法和应用,属于药物化学技术领域。本发明以脱氢表雄酮(DHEA)为原料,首先完成并优化了5α,8α‑过氧化甾醇的半合成方法;然后在拼合原理的指导下,在5α,8α‑过氧化脱氢表雄酮的C‑17酮基位点引入含苯基噻唑基团的侧链,设计并合成了一系列具有临床抗肿瘤应用潜力的新型5α,8α‑过氧化甾醇‑17‑苯基噻唑衍生物。通过抗肿瘤活性测试表明,部分衍生物对人肝癌HepG2细胞表现出有显著的抑制作用,且优于先导化合物麦角甾醇过氧化物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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