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СОЛИ ЭФИРОВ КАРБОМОИЛФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ СЕЛЕКТИВНЫМИ ИНГИБИТОРАМИ ПРОДУКЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА ВИЧ-1
专利权人:
ZAKRYTOE AKTSIONERNOE OBSHCESTVO "PROIZVODSTVENNO-KOMMERCHESKAYA ASSOTSIATSIYA AZT"
发明人:
GOLUBEVA, Natalya Alexandrovna,ГОЛУБЕВА, Наталья Александровна,YASKO, Maxim Vladimirovich,ЯСЬКО, Maксим Владимирович,TARUSOVA, Natalya Borisovna,ТАРУСОВА, Наталья Борисовна,BIBILASHVILI, Robert Shalvo
申请号:
RURU2011/000805
公开号:
WO2013/055252A1
申请日:
2011.10.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to the field of molecular biology, virology and medicine and concerns novel biologically active compounds, more specifically salts of carbamoyl phosphonic acid esters of the general formula given in the description. The novel compounds are capable of selectively inhibiting the production of human immunodeficiency virus and can therefore be considered for use in the field of medicine for the treatment of AIDS. The compounds are produced by adding an equimolar amount of ammonia, a corresponding amino compound or a hydroxide of an alkali metal or alkaline-earth metal to an acid form of a carbamoyl phosphonic acid ester. The resultant solutions of salts are boiled down to small volumes, from which spontaneous crystallization commences, and are left to stand at 4°С until crystallization ceases, whereupon the precipitates are filtered and dried in a vacuum. The target compound yield is 95-98%. The novel compounds inhibit the proliferation of HIV-1 in MT-4 lymphocyte cell cultures and are stable substances, thus facilitating the creation of drugs based thereon.Linvention se rapporte au domaine de la biologie moléculaire, de la virologie et de la médecine, et concerne de nouveaux composés bioactifs et notamment des sels desters dacide carbamoylphosphonique correspondant à la formule générale donnée dans la description. Ces nouveaux composés sont capables dinhiber sélectivement la production du virus dimmunodéficience humaine, ce qui permet de pouvoir les utiliser en médecine afin de traiter le SIDA. Leur production se fait en ajoutant à une forme acide dester dacide carbamoylphosphonique, une quantité équimolaire ammoniac, dun composé amino correspondant ou dhydroxyde dun métal alcalin ou alcalino-terreux. Les solutions de sels obtenues sont évaporées pour obtenir des volumes moindres à partir desquels se produit une cristallisation spontanée, et sont laissées au repos à 4°C jusquà la fin de la cristallisation, les dépôts précipités étant filtrés et sé
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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