ARMITEhJDZh Ian G. (US),АРМИТЭЙДЖ Иан Г. (US),ChOPRA Reenu (GB),ЧОПРА Реену (GB),KUPER Martin Ian (GB),КУПЕР Мартин Иан (GB),LEhNGSTON Mehriann (US),ЛЭНГСТОН Мэрианн (US),LEhNGSTON Stefen P (US),ЛЭНГС,ARMITEHJDZH IAN G.,АРМИТЭЙДЖ Иан Г.,CHOPRA REENU,ЧОПРА Реену,KUPER MARTIN IAN,КУПЕР Мартин Иан,LEHNGSTON MEHRIANN,ЛЭНГСТОН Мэрианн,LEHNGSTON STEFEN P,ЛЭНГСТОН Стефен П,VISKOCHIL STEPAN,ВИСКОЧИЛ СТЕПАН
申请号：
RU2011150826/04
公开号：
RU0002562245C2
申请日:
2010.05.13
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to several versions of crystalline forms of formula compound, which possesses properties of inhibitor of E1-, in particular NAE-activating enzyme. Compound can be used in treatment of cancer, where cancer is represented by leukaemia or lymphoma, acute myeloblastic leucosis (AML), myelodysplastic syndrome (MDS), chronic myelogenous leucosis (CML), acute lymphoblastic leucosis (ALL), chronic lymphocytic leucosis (CLL),Hodgkin's disease, Hodgkin's lymphoma, lymphoma of B-cells, lymphoma of T-cells, multiple myeloma (MM), Waldenstrom's macroglobulinemia or myeloproliferative syndrome. Each crystalline form is characterised by diagram of powder X-ray diffraction (PXD), data of differential scanning calorimetry (DSC) and data of thermographic analysis (TGA). Data on water-solubility (about 7.8 mg/ml) for crystalline form 1 are also given.EFFECT: crystalline forms of hydrochloride possess improved properties in comparison with amorphous form of base and potassium salt.35 cl, 15 dwg, 9 tbl, 10 exИзобретение относится к нескольким вариантам кристаллических форм соединения формулы (I), которое обладает свойствами ингибитора фермента, активирующего E1, в частности NAE. Соединение может быть использовано при лечении рака, где раковым заболеванием является лейкемия или лимфома, острый миелобластный лейкоз (ОМЛ), миелодиспластический синдром (МДС), хронический миелогенный лейкоз (ХМЛ), острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ), хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ), болезнь Ходжкина, лимфома Неходжкина, лимфома В-клеток, лимфома Т-клеток, множественная миелома (ММ), макроглобулинемия Вальденстрема или миелопролиферативный синдром.Каждая кристаллическая форма характеризуется диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (ПРД), данными дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) и данными термографического анализа (ТГА). Для кристаллической формы 1 также приводятся данные по растворимости в воде (около 7,8 мг/мл). Кристалл
