Disclosed are a hyaluronic acid-based amphiphilic polymer, preparation method and application thereof. A main chain of the amphiphilic polymer is a hydrophilic hyaluronic acid and can be employed in active targeting, and a side chain thereof is a hydrophobic group represented by Formula (1). The amphiphilic polymer can carry a small molecule anticancer drug. Polymer nanoparticles are obtained via chemical crosslinking, such that the nanoparticles are not readily dissociated outside a cell or in blood, thus ensuring the stability of a drug encapsulated by the nanoparticles. Upon arriving at a tumor tissue, the hyaluronic acid on a surface of the nanoparticle can immediately combine with a CD44 receptor on a surface of a tumor cell, and effectively enter the tumor cell via endocytosis mediated by the receptor, and then quickly de-crosslink to be dissociated. The drug is quickly released, obtaining an enrichment ratio at a tumor site markedly higher than that of the prior art, resulting in a highly effective treatment, and addressing deficiencies such as drug leakage, low carrying efficiency, low occurrence of endocytosis and slow release in a cell.Linvention concerne un polymère amphiphile à base dacide hyaluronique, son procédé de préparation et son application. Une chaîne principale du polymère amphiphile est un acide hyaluronique hydrophile et peut être utilisée dans le ciblage actif, et une chaîne latérale de celui-ci est un groupe hydrophobe représenté par la Formule (1). Le polymère amphiphile peut porter un médicament anticancéreux à petite molécule. Des nanoparticules polymères sont obtenues par réticulation chimique, de telle sorte que les nanoparticules ne sont pas facilement dissociées à lextérieur dune cellule ou dans le sang, ce qui permet dassurer la stabilité dun médicament encapsulé par les nanoparticules. En arrivant au niveau dun tissu tumoral, lacide hyaluronique sur une surface de la nanoparticule peut immédiatement se combiner avec un récepteur CD
