BRAVO, Yalda,BURCH, Jason David,CHEN, Austin Chih-Yu,NAGAMIZO, Joe Fred
申请号：
USUS2018/028034
公开号：
WO2018/195123A1
申请日:
2018.04.17
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present disclosure is directed to novel compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of the salt and prodrugs thereof, useful in the prevention (e.g., delaying the onset of or reducing the risk of developing) and treatment (e.g., controlling, alleviating, or slowing the progression of) of cancer, including glioblastoma, bone cancer, head and neck cancer, melanoma, basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma, adenocarcinoma, oral cancer, esophageal cancer, gastric cancer, intestinal cancer, colon cancer, bladder cancer, hepatocellular carcinoma, renal cell carcinoma, pancreatic cancer, ovarian cancer, cervical cancer, lung cancer, breast cancer, and prostate cancer. The compounds of the disclosure are selective antagonists of the EP4 receptor and useful treatment of various diseases that may be ameliorated with blockade of PGE2-mediated signaling.La présente invention concerne de nouveaux composés de formule I et des sels pharmaceutiquement acceptables, des solvates, des solvates du sel et des promédicaments de ceux-ci, qui sont utiles dans la prévention (par exemple, retarder l'apparition ou réduire le risque de développement) et le traitement (par exemple, maîtriser, soulager ou ralentir la progression) du cancer, y compris le glioblastome, le cancer de l'os, le cancer de la tête et du cou, le mélanome, le carcinome basocellulaire, le carcinome malpighien, l'adénocarcinome, le cancer buccal, le cancer de l'œsophage, le cancer gastrique, le cancer du côlon, le cancer de la vessie, le carcinome hépatocellulaire, le carcinome des cellules rénales, le cancer du pancréas, le cancer de l'ovaire, le cancer du col de l'utérus, le cancer du poumon, le cancer du sein et le cancer de la prostate. Les composés de l'invention sont des antagonistes sélectifs du récepteur EP4 et sont utiles dans le traitement de diverses maladies qui peuvent être atténuées par le blocage de la signalisation induite par PGE2.
