COOKE, NIGEL GRAHAM,FERNANDES GOMES DOS SANTOS, PAULO,GRAVELEAU, NADEGE,HEBACH, CHRISTINA,HÖGENAUER, KLEMENS,HOLLINGWORTH, GREGORY,SMITH, ALEXANDER BAXTER,SOLDERMANN, NICOLAS,STOWASSER, FRANK,STRANG,,COOKE, Nigel Graham,FERNANDES GOMES DOS SANTOS, Paulo,GRAVELEAU, Nadege,HEBACH, Christina,H
申请号:
RSP20140427
公开号:
RS53490B1
申请日:
2011.07.06
申请国别(地区):
RS
年份:
2015
代理人:
摘要:
Derivat tetrahidro-pirido-pirimidina formule (I) i/ili njihovi tautomeri i/ ili N-oksidi i/ili farmaceutski prihvatljive soli,u kojoj jeY odabran od O ili NR3;gde je R1 odabran iz grupe koju ÄŤine fenil, piridil, pirimidinil. pirazinil, piridazinil, 1,2,3-triazinil, 1,2,4-triazinil, 1,3,5-triazinil,ili-C(O)-R4gde je R4 odabran iz grupe koju ÄŤine C1-C8-alkil, halo- C1-C8-alkil, hidroksi- C1-C8-alkil, C1-C8-alkoksi- C1-C8-alkil, C1-C8-alkil-sulfonil- C1-C8-alkil, heterociklil. heterociklil-oksi, heterociklil- C1-C8-alkil, C3-C12-cikloalkil, C3-C12-cikloalkil- C1-C8-alkil, heteroaril, heteroaril-oksi, heteroaril- C1-C8-alkil, hidroksi, C1-C8-alkoksi, amino, N- C1-C8-alkil-amino ili N,N-di- C1-C8-alkil-amino,gde ' C1-C8-alkil' u N- C1-C8-alkil-amino i N,N-di- C1-C8-alkil-amino moĹľe da bude nesupstituisan ili supstituisan sa halogenom, hidroksi ili C1-C4-alkoksi;gde 'C3-C12-cikloalkil' u C3-C12-cikloalkil i C3-C12-cikloalkil- C1-C8-alkil moĹľe da bude nesupstituisan ili supstitusan sa 1-5 supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju ÄŤine okso, halogen, C1-C8-alkil, halo- C1-C8-alkil, hidroksi- C1-C8-alkil, hidroksil, C1-C8-alkoksi, C1-C8-alkoksi- C1-C8-alkil, amino, N- C1-C8-alkil-amino, N,N-di- C1-C8-alkil-amino, C1-C8-alkil-karbonil. halo- C1-C8-alkil-karbonil. hidroksi- C1-C8-alkil-karbonil ili C1-C8alkoksi- C1-C8-alkil-karbonil;gde je 'heterociklil' odabran iz grupe koju ÄŤine oksiranil, aziridinil. oksetanil. tietanil, azetidinil. pirolidinil, tetrahidrofuranil. tetrahidrotiofenil. 2,3-dihidrofuranil, 2,5-dihidrofuranil, 2,3-dihidrotiofenil, 1-pirolinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, tetrahidropiranil, piperidinil, tetrahidrotiopiranil, morfolinil, tiomorfolinil, piperazinil, azepanil, tiepanil ili oksepanil; gde je svaka od njih nesupstituisana ili supstituisana sa 1-5 supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju ÄŤine okso, halogen, C1-C8-alkil, halo-C1-C8-alkil, hidroksi-C1-C8-alkil, hidroksil, C1-C8-alkoksi, C1-C8-alkoksi-C1-C8-alkil, amino, N