There are provided substituted 3-phenyl-isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly(ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly(ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds.Se proporcionan derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona sustituidos que inhiben selectivamente la actividad de la poli (ADP-ribosa)polimerasa PARP-1 con respecto a la poli(ADP-ribosa)polimerasa PARP-2. Por tanto, los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de enfermedades tales como cáncer, enfermedades cardiovasculares, lesión del sistema nervioso central y diferentes formas de inflamación. La presente invención también proporciona procedimientos de preparación de estos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y procedimientos de tratamiento de enfermedades que utilizan composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos.