DÉRIVÉS 1,3-DIAZO-4-OXA-[3.3.1]-BICYCLIQUES, PROCÉDÉ POUR LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENT, EN PARTICULIER POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
BERTI, Francesco,PINESCHI, Mauro,MENICHETTI, Andrea
申请号：
IBIB2018/053834
公开号：
WO2018/220542A1
申请日:
2018.05.30
申请国别(地区):
IB
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds having structural formula (I) wherein R1 and R2 are defined as set forth in the description. The invention also relates to a process for the manufacture of the above compounds of formula (I), wherein a 4a,7, 8, 8a-tetrahydropyrido[4,3-e]-1,4,2-dioxazine reacts with a hydride selected from the group consisting of: lithium triethylborohydride (LiBHEt3), sodium triethylborohydride (NaBHEt3), and lithium tetrahydroaluminate (LiAIH4), in the presence of tetrahydrofuran. Furthermore, the invention is aimed at the above compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, for use in medicine, preferably in the treatment of the diabetes and pathologies or conditions correlated thereto.La présente invention concerne des composés ayant la formule structurale (I) dans laquelle R1 et R2 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également un procédé de fabrication des composés ci-dessus de formule (I), où un 4a,7,8,8a-tétrahydropyrido[4,3-e]-1,4,2-dioxazine réagit avec un hydrure choisi dans le groupe constitué par : le triéthyl-borohydrure de lithium (LiBHEt3), le triéthyl-borohydrure de sodium (NaBHEt3), et le tétrahydroaluminate de lithium (LiAIH4), en présence de tétrahydrofurane. En outre, l'invention concerne les composés ci-dessus de formule (I), ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, destinés à être utilisés en médecine, de préférence dans le traitement du diabète et de pathologies ou d'états corrélés au diabète.
