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TRPM8受体拮抗剂
专利权人:
多姆皮制药公司
发明人:
A·莫里克尼,G·比安基尼,L·布兰多林,A·阿拉米尼,C·里贝拉蒂,S·博沃伦塔,A·贝克卡雷,S·劳伦辛
申请号:
CN201280014910.4
公开号:
CN103443077B
申请日:
2012.01.27
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
本发明公开了用作瞬时受体电位阳离子通道亚族M成员8(下文称为TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物,所述化合物具有通式:式中,R选自:-H、Br、CN、NO2、SO2NH2、SO2NHR’和SO2N(R’)2,其中R’选自直链或支链C1-C4烷基;X选自:-F、Cl、C1-C3烷基、NH2和OH;Y选自:-O、CH2、NH和SO2;R1和R2各自独立地选自:-H、F和直链或支链C1-C4烷基;R3和R4各自独立地选自:-H和直链或支链C1-C4烷基;Z选自:-NR6和R6R7N+,其中R6和R7各自独立地选自:·H和直链或支链C1-C4烷基;R5是选自以下的残基:-H和直链或支链C1-C4烷基Het是杂芳基,选自:-取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的N-甲基吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基和取代或未取代的吡啶基。所述化合物用于预防和治疗与TRPM8活性相关的病变,例如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神疾病、炎症性疾病和泌尿系统疾病。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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