Supramolecular particle compositions based on medicinal natural products (MNPs), their synthetic analogs and derivatives, and methods to prepare and use them are provided. Five classes of MNPs and their derivatives including diterpene resin acid, phytosterol, lupane-type pentacyclic triterpene, oleanane-type pentacyclic tritepene, and lanostane-type triterpene form functional nano- or micro-structures that are stable to strong acidic environment and effectively penetrate the gastrointestinal tract. Therapeutic, prophylactic, or diagnostic agents that generally have poor intestinal permeability are converted to bioavailable forms when delivered with these supramolecular particles. Among many others, small compound chemotherapeutic agents and peptide therapeutics encapsulated therein have a much greater plasma concentration following oral administration, and effectively controls and treat symptoms associated with tumors or diabetes.L'invention concerne des compositions de particules supramoléculaires à base de produits naturels médicinaux (PNM), leurs analogues et dérivés synthétiques, et des procédés de préparation et d'utilisation de celles-ci. Cinq classes de PNM et leurs dérivés comprenant un acide résinique diterpène, un phytostérol, un triterpène pentacyclique de type lupane, un tritepène pentacyclique de type oléanane, un triterpène de type lanostane sous forme de nano- ou micro-structures fonctionnelles qui sont stables vis-à-vis de l'environnement acide fort et pénètrent efficacement dans le tractus gastro-intestinal. Des agents thérapeutiques, prophylactiques ou diagnostiques qui présentent généralement une faible perméabilité intestinale sont convertis en formes biodisponibles lorsqu'ils sont administrés avec ces particules supramoléculaires. Parmi de nombreux autres, de petits agents chimiothérapeutiques composés et des agents thérapeutiques peptidiques encapsulés dans ceux-ci ont une concentration plasmatique beaucoup plus élevée après administration oral
