MOFFAT David Charles Festus,PINTAT Stéphane,DAVIES Stephen
申请号：
CY171100002
公开号：
CY1118518T1
申请日:
2017.01.02
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Οι ενώσεις του τύπου (I) είναι αναστολείς της κινάσης p38 MAP και ως εκ τούτου έχουν χρησιμότητα στη θεραπεία, μεταξύ άλλων, φλεγμονωδών παθήσεων συμπεριλαμβανομένης της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της ΧΑΠ: (I), όπου: το G είναι -Ν= ή -CH=, το D είναι μια προαιρετικά υποκατεστημένη δισθενής μονοκυκλική ή δικυκλική ρίζα αρυλίου ή ετεροαρυλίου με 5-13 μέλη στον δακτύλιο, το R6 είναι υδρογόνο ή προαιρετικά υποκατεστημένο C1-C3 αλκύλιο, το Ρ αντιπροσωπεύει υδρογόνο και το U αντιπροσωπεύει μια ρίζα του τύπου (ΙΑ) ή το U αντιπροσωπεύει υδρογόνο και το Ρ αντιπροσωπεύει μια ρίζα του τύπου -A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHRiR2 όπου το Α αντιπροσωπεύει μια προαιρετικά υποκατεστημένη δισθενή μονοκυκλική ή δικυκλική καρβοκυκλική ή ετεροκυκλική ρίζα με 5-13 μέλη στον δακτύλιο, τα z, Υ, L1 και X1 είναι όπως ορίζονται στην προδιαγραφή, το R1 είναι μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος (-COOH) ή μια εστερομάδα η οποία δύναται να υδρολυθεί από ένα ή περισσότερα ενδοκυτταρικά ένζυμα εστεράσης σε μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος και το R2 είναι η πλευρική αλυσίδα ενός φυσικού ή μη φυσικού άλφα αμινοξέος.Formula (I) compounds are p38 MAP kinase inhibitors and are therefore used in the treatment of inflammatory diseases including, among other things, T In rheumatoid arthritis and chronic obstructive pulmonary disease: (i), where G is N or CH, D is an optional II_uuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuu The 13 national rings in the 5R6 is hydrogen or optionally_pi_kappa alpha____C1-C3 alkyl, R for hydrogen and one U for water (IA) or U for water P represents the juvenile and one-rooted alpha-(CH2)Z X1 L1-Y-NH-chrir2 in which a is an optional bivalent or delta__ kappa_ lambda_ _uuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuu 5 - or heterocyclic and 13 national rings, Z；X1 is Y, L1 and R1 are defined as a set of specifications in which carboxylic acids (COOH) or a single epsilon____delta alpha can be hydrolyzed in one or more parts Natural or unnatural alpha-amino acids in the side chains of a group and R2 of the enzymes of delta__alpha_ kapp
