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一种抗体‑海兔毒素偶联物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 来骏,吴姗姗,王赟,陈枢青
- 申请号：
- CN201711052440.1
- 公开号：
- CN107936118A
- 申请日:
- 2017.10.30
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 沈自军
- 摘要：
- 本发明公开了一种抗体‑海兔毒素偶联物的制备方法，包括以下步骤：(1)提供C端具有LPXTG序列的抗MART‑1蛋白递呈肽EAAGIGILTV/HLA‑A2复合物的单克隆抗体、具有寡甘氨酸接头的海兔毒素或海兔毒素衍生物；(2)在Sortase A酶催化下，LPXTG序列与寡甘氨酸接头发生转肽反应，使所述单克隆抗体与具有寡甘氨酸接头的海兔毒素或海兔毒素衍生物进行偶联；(3)反应完成后，分离纯化得到所述抗体‑海兔毒素偶联物。本发明通过定点偶联使每分子的抗体带上4分子的MMAE毒素，均一性良好，且在体内实验中展示了良好的肿瘤杀伤能力；与现有ADCs靶点相比，CLA12‑vcMMAE ADCs拓展了目前ADCs靶点的选择面，论证了胞内蛋白通过MHC I分子的递呈也可以作为ADCs药物靶点的这一观点。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
