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吡唑啶-3-酮衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,JOLIDON, SYNESE,裘里敦 西尼斯,LINDEMANN, LOTHAR,林德曼 洛撒,RICCI, ANTONIO,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,RUEHER, DANIEL,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,STADLER, HEINZ,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,VIEIRA, ERIC,维拉 艾,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,裘里敦 西尼斯,林德曼 洛撒,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,维拉 艾
申请号:
TW101114780
公开号:
TWI434840B
申请日:
2012.04.25
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula Iwherein X is N or CH; G is N or CH; with the proviso that maximum one of X or G can be nitrogen; R1is phenyl or pyridyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2is hydrogen, lower alkyl or may form together with R4a C3-C6-cycloalkyl; R3/R3'/R4/R4'are independently from each other hydrogen, lower alkyl or CF3; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof.It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).本發明係關於一種式(I)之乙炔基衍生物:或其醫藥學上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物,或其對應之對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體,其中X 係N或CH;G 係N或CH;其中限制條件為X或G中最多一個是氮;R1係選擇性地經鹵素、低碳數烷基或低碳數烷氧基取代之苯基或吡啶基;R2係氫、低碳數烷基或可與R4共同形成C3-C6-環烷基;R3/R3'/R4/R4'係彼此獨立地為氫、低碳數烷基或CF3。令人驚訝地,現已咸發現通式I化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(metabotropic glutamate receptor subtype 5;mGluR5)之正向變構調節劑(positive allosteric modulator;PAM)。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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