베르톨로티, 앤,다스, 인드라지트,크지조지아크, 아그니에슈카,루소, 애드리안,슈나이더, 킴,시귀르다르도티르, 안나 구드니
申请号：
KR1020177032389
公开号：
KR1020180009740A
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention discloses a method of identifying selective inhibitors of phosphatase. Accordingly, the present invention provides a method of screening a test compound to determine whether a compound selectively or non-selectively binds to a holophosphatase: i) providing a first holophosphatase wherein the holophosphatase is captured / immobilized； ii) testing the test compound for its ability to bind to said first holophosphatase； iii) providing a second holophosphatase wherein the second holophosphatase is captured / immobilized； iv) testing the same test compound for its ability to bind to the second holophosphatase； And v) comparing the binding of the test compound with the first holophosphatase to the binding with the second holophosphatase； Wherein the compound selectively binding to the holophosphatase binds to the first holophosphatase but not to the second holophosphatase； Or binds to said second holophosphatase but does not bind to said first holopustant； Or wherein a compound that non-selectively binds to a holophosphatase will bind to both the first and second holophosphatases.본 발명은 포스파타제의 선택적 억제제를 규명하는 방법을 개시한다. 따라서, 본 발명은 시험 화합물을 스크리닝하여 화합물이 선택적으로 또는 비 선택적으로 홀로포스파타제에 결합하는지 여부를 결정하는 방법을 제공한다:i) 홀로포스파타제가 포획/고정화 되어 있는, 제1 홀로포스파타제를 제공하는 단계；ii) 상기 제1 홀로포스파타제에 결합하는 능력에 대해 시험 화합물을 시험하는 단계；iii) 제2 홀로포스파타제가 포획/고정화 되어 있는, 제2 홀로포스파타제를 제공하는 단계；iv) 상기 제2 홀로포스파타제에 결합하는 능력에 대해 상기 동일한 시험 화합물을 시험하는 단계； 및v) 상기 시험 화합물의 상기 제1 홀로포스파타제와의 결합과, 상기 제2 홀로포스파타제와의 결합을 비교하는 단계；여기서, 홀로포스파타제에 선택적으로 결합하는 화합물은 상기 제1 홀로포스파타제에는 결합하나 상기 제2 홀로포스파타제에는 결합하지 않고； 또는 상기 제2 홀로포스파타제에 결합하나 상기 제1 홀로포스타제에는 결합하지 않고； 또는 여기서, 홀로포스파타제에 비-선택적으로 결합하는 화합물은 상기 제1 홀로포스파타제 및 상기 제2 홀로포스파타제 모두에 결합할 것이다.
