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趋化因子受体活性调节剂、结晶形式和方法
专利权人:
百时美施贵宝公司
发明人:
P·H·卡特,J·V·当希亚,B·M·玛卓克,M·E·蓝道佐,肖自力,M·G·杨,赵儒林
申请号:
CN200780032859.9
公开号:
CN101535301B
申请日:
2007.07.26
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
本发明提供MCP-1受体活性的新颖拮抗剂或部份激动剂/拮抗剂:N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物,其具有所要药理学特性的令人意外的组合。也提供本发明的结晶型。含有它们的医药组合物,及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症及/或心血管疾病的方法,也为本发明的目的。本公开的内容也提供制备式(I)化合物的方法,该化合物包括N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺:其中R1,R8,R9,R10及“HET”均如本文中所述。本文也提供一些化合物,其是为此方法的有用中间体。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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