Disclosed is an oxaliplatin coupled prodrug. The oxaliplatin coupled prodrug has structures as shown in formula 1 and formula 2, wherein R is –NHR1 or –CH2CH2COR2； R1 is selected from C2-C16 alkyl group； and R2 is a group having a small molecule inhibitor NLG919 containing disulfide ethanol active group. Further disclosed are a preparation method and use thereof. According to the present invention, purposes of improving the efficacy of oxaliplatin and combined medication are expected to be implemented by means of a coupled drug of oxaliplatin and small molecules constructed by chemical bonds. (1), (2)L'invention concerne un promédicament couplé à l'oxaliplatine. Le promédicament couplé à l'oxaliplatine présente des structures telles que représentées dans la formule 1 et la formule 2, dans lesquelles R est –NHR1 ou –CH2CH2COR2 ； R1 est choisi parmi un groupe alkyle en C2-C16 ； et R2 est un groupe ayant un inhibiteur à petite molécule de NLG919 contenant un groupe actif d'éthanol disulfure. L'invention concerne également un procédé de préparation et une utilisation associés. La présente invention concerne un médicament couplé à l'oxaliplatine et des petites molécules construites par des liaisons chimiques ce qui permet d'améliorer l'efficacité combinée de l'oxaliplatine et du médicament. (1), (2)公开了一种奥沙利铂偶联前药，其具有式1，式2所示结构，其中，R为-NHR 1或-CH 2CH 2COR 2；R 1选自C2～C16烷基；R 2为含有含二硫乙醇活性基团的小分子抑制剂NLG919的基团。还公开了其制备方法及用途，其通过化学键构建的奥沙利铂与小分子偶联药，有望达到改善奥沙利铂疗效以及联合用药的目的。(1), (2)
