Ivashchenko Aleksandr Vasilevich,Иващенко Александр Васильевич,Ignatev Vasilij Gennadevich,Игнатьев Василий Геннадьевич,Repik Aleksej Evgenevich,Репик Алексей Евгеньевич,SHafeev Mikhail Ajratovich,Шаф
申请号：
RU2015148809/04
公开号：
RU0002603959C1
申请日:
2015.11.13
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to a novel salt - dichloroacetate {3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazole-1-yl]-1-ethylsulfonyl-azetidine-3-yl}-acetonitrile, which is Janus kinase inhibitor (JAK), wherein it exhibits selective action on JAK3. Compounds can be used for treating autoimmune disease or disorder, such as rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis or juvenile arthritis. {3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazole-1-yl]-1-ethylsulfonyl-azetidine-3-yl}-acetonitrile dichloroacetate has formula (1):.Compound of formula 1 can be obtained by reaction of {3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazole-1-yl]-1-ethylsulfonyl-azetidine-3-yl}-acetonitrile with dichloroacetic acid.EFFECT: invention also relates to pharmaceutical composition effective for treating JAK-related diseases in form of tablets, capsules or injections, placed in pharmaceutically acceptable pack, and method of treating.9 cl, 2 tbl, 6 exИзобретение относится к новой соли - дихлорацетату {3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиразол-1-ил]-1-этилсульфонил-азетидин-3-ил}-ацетонитрила, который является ингибитором Янус киназ (JAK) и при этом проявляет селективное действие в отношении JAK3. Соединения могут найти применение для лечения аутоиммунного заболевания или расстройства, такого как ревматоидный артрит, псориатический артрит или ювенильный артрит. Дихлорацетат {3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиразол-1-ил]-1-этилсульфонил-азетидин-3-ил}-ацетонитрила соответствует формуле (1):Соединение формулы 1 может быть получено взаимодействием {3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиразол-1-ил]-1-этилсульфонил-азетидин-3-ил}-ацетонитрила с дихлоруксусной кислотой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, пригодной для лечения JAK-связанных заболеваний в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, и к способу лечения. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.药剂学领域。物质:本发明涉及Janus激酶抑制剂(JAK)二氯乙酸盐{3-[4-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基
