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一种双靶向多肽-药物偶联物及其制备方法与抗肿瘤应用
- 专利权人:
- 中国科学院化学研究所
- 发明人:
- 黄嫣嫣,朱媛媛,金钰龙,桂诗浪,赵睿
- 申请号：
- CN201810379011.3
- 公开号：
- CN108578708A
- 申请日:
- 2018.04.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种双靶向多肽‑药物偶联物及其制备方法与抗肿瘤应用,所述双靶向多肽‑药物偶联物的结构包括四个组成部分:A)肿瘤特异性靶向多肽;B)抗肿瘤药物;C)线粒体靶向功能团;D)连接多肽与抗肿瘤药物的腙键;其中,所述肿瘤特异性靶向多肽与所述抗肿瘤药物通过含有腙键的连接臂相连;所述抗肿瘤药物与所述线粒体靶向功能团通过化学键相连;所述肿瘤特异性靶向多肽适用于将所述偶联物靶向至肿瘤细胞,并以所述肿瘤细胞表面携带的标志蛋白LAPTM4B作为特异性靶标。本发明将分子靶向和细胞器靶向相结合不但能够增加药物在肿瘤细胞中的选择性摄取,而且能够将DOX的药物作用位点由细胞核转移至线粒体,从而克服耐药性杀伤肿瘤细胞。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
