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Halogenated insulin analogues with high biological potency
专利权人:
ケース ウェスタン リザーブ ユニバーシティ
发明人:
ワイス、マイケル エー.,ワイス、マイケル エー.
申请号:
JP2017521099
公开号:
JP2017537065A
申请日:
2015.10.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The insulin molecule has an Asp substitution at position B10, Glu at one or more positions corresponding to A8, B28, and B29, and a halogenated phenylalanine at position B24. The analog is optionally selected from (i) a 1, 2, or 3 residue N-terminal deletion from the B chain, and (ii) a B-chain monopeptide or dipeptide C-terminal containing at least one acidic residue. Elongation and (iii) may include other modifications known in the art that improve insulin stability. U-100 dissolved in a soluble solution with a pH value in the range of at least 7.0-8.0 in the absence or presence of zinc ions 0.00-0.10 per insulin analog monomer. The above-mentioned analog preparation of continuous strength of ~ U-1000. A method for lowering a patient's blood glucose level comprises administering to the patient a physiologically effective amount of insulin. [Selection] Figure 1【解決手段】 インスリン分子は、B10位にAsp置換、A8、B28、およびB29に相当する1若しくはそれ以上の位置にGlu、B24位にハロゲン化フェニルアラニンを有する。前記類似体は、選択的に(i)B鎖からの1、2、または3残基のN末端欠失、(ii)少なくとも1つの酸性残基を含むB鎖のモノペプチドまたはジペプチドC末端の伸長、および(iii)インスリンの安定性を向上させる、当該分野で既知の他の修飾を含んでもよい。インスリン類似体単量体当たりの亜鉛イオン0.00~0.10の亜鉛イオン非存在下または存在下、少なくとも7.0~8.0の範囲のpH値の可溶性溶液に溶解した、U-100~U-1000の連続強度の上記類似体製剤。患者の血糖値を低下させる方法は、患者に生理学的有効量のインスリンを投与する工程を有する。 【選択図】 図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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