PEKING UNION MEDICAL COLLEGE HOSPITAL, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES;中国医学科学院北京协和医院;PEKING UNION MEDICAL COLLEGE HOSPITAL; CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES
发明人:
ZHU, Zhaohui,朱朝晖,YAO, Shaobo,要少波
申请号：
CNCN2018/082782
公开号：
WO2018/192405A1
申请日:
2018.04.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要：
Provided is a target polypeptide compound having dual targets, comprising a TATE cyclic peptide structure, an RGD cyclic peptide structure, and a NOTA chelating group. The TATE cyclic peptide structure, the RGD cyclic peptide structure, and the NOTA chelating group are respectively linked to the same glutamic acid molecule via PEG chain segments having a degree of polymerization of 1-5 or directly linked thereto. The structure of the polypeptide compound can be expressed as NOTA-PEGn-Glu{PEGm-TATE}-PEGp-RGD, wherein m, n, and p are each an integer from 0 to 5. Further provided is a TATE-RGD dual-target radioactive molecular probe based on the polypeptide compound.L'invention concerne un composé polypeptidique cible ayant deux cibles, comprenant une structure peptidique cyclique TATE, une structure peptidique cyclique RGD et un groupe chélateur NOTA. La structure peptidique cyclique TATE, la structure peptidique cyclique RGD et le groupe chélateur NOTA sont respectivement liés à la même molécule d'acide glutamique par l'intermédiaire de segments de chaîne PEG ayant un degré de polymérisation de 1-5 ou directement liés à celle-ci. La structure du composé polypeptidique peut être exprimée sous la forme NOTA-PEGn-Glu{PEGm-TATE}-PEGp-RGD, où m, n, et p sont chacun un nombre entier de 0 à 5. Une sonde moléculaire radioactive à double cible TATE-RGD basée sur le composé polypeptidique est en outre décrite.提供一种具有双靶点的靶向多肽化合物，其包含TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团，所述TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团分别通过聚合度为1-5的PEG链段连接或直接连接同一个谷氨酸分子；所述的多肽化合物结构可表示为NOTA-PEG n-Glu{PEG m-TATE}-PEG P-RGD，其中m、n和p分别为0-5的整数。还提供基于所述多肽化合物的TATE-RGD双靶点放射性分子探针。
