Aspects of the present disclosure include a G6PD regulator and a method of regulating glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) in a sample using such regulator. The G6PD regulator may be a dimer and may contain two terminal carbocycles or heterocyclic groups linked via a linker. In some cases, the regulator comprises a linker containing a diamino. In certain cases, the regulator comprises two amino substituents. A method for treating a disease related to G6PD deficiency in a subject, which comprises administering an effective amount of a G6PD regulator to the subject to selectively activate the mutant G6PD and treating the subject. Provided. Kits and compositions for carrying out the methods of the subject are also provided.本開示の態様は、G6PD調節剤及びかかる調節剤を用いる試料中のグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)の調節方法を含む。G6PD調節剤は二量体であってもよく、リンカーを介して結合した2つの末端炭素環または複素環基を含んでいてもよい。場合によっては、上記調節剤はジアミノを含有するリンカーを含む。特定の場合において、上記調節剤は2つのアミノ置換基を含む。対象のG6PD欠乏症に関連する疾病の治療方法であって、対象に、有効量のG6PD調節剤を投与して、変異体G6PDを選択的に活性化し、上記対象を治療することを含む上記方法も提供される。本主題の方法を実施するためのキット及び組成物も提供される。