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一种受体激动剂的晶型及其制备方法和药物组合物
专利权人:
SOLIPHARMA LLC;杭州领业医药科技有限公司
发明人:
SHENG, Xiaohong,盛晓红,SHENG, Xiaoxia,盛晓霞,JIANG, Xiawei,姜夏伟
申请号:
CNCN2016/105405
公开号:
WO2018/010345A1
申请日:
2016.11.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention discloses a 5-HT1F receptor agonist, 2,4,6-trifluoro-N-[6-[(1-methyl-piperidin-4-yl)carbonyl]pyridin-2-yl]-benzamide (lasmiditan), and a chloride salt crystalline form thereof. When compared to a solid form of lasmiditan and chloride salt thereof provided by the prior art, the crystalline form disclosed by the invention has advantages in crystallinity, hygroscopicity, appearance, crystalline stability, and chemical stability. The present invention further discloses a manufacturing method for the lasmiditan and chloride salt crystalline form thereof, a pharmaceutical composition of same, and an application of same for preparing a pharmaceutical product to treat and/or prevent a migraine and other disease or symptom related to a dysfunction of a 5-HT1F receptor in a patient.La présente invention concerne un agoniste du récepteur 5-HT1F, le 2,4,6-trifluoro-N-[6-[(1-méthyl-pipéridin-4-yl)carbonyl]pyridin-2-yl]-benzamide (lasmiditan), et une forme cristalline du sel de chlorure associée. Par rapport à une forme solide de lasmiditan et du sel de chlorure associé, fourni par l'état de la technique, la forme cristalline décrite par l'invention offre des avantages en termes de cristallinité, d'hygroscopicité, d'aspect, de stabilité cristalline et de stabilité chimique. La présente invention concerne en outre un procédé de fabrication de la forme cristalline de lasmiditan et du sel de chlorure associé, une composition pharmaceutique de ladite forme cristalline de lasmiditan et du sel de chlorure associé, et une application de ladite forme cristalline de lasmiditan et du sel de chlorure associé pour préparer un produit pharmaceutique destiné en vue de traiter et/ou prévenir une migraine et d'autres maladies ou symptômes associés à un dysfonctionnement d'un récepteur 5-HT1F chez un patient.本发明公开了一种5-HT 1F受体激动剂2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-哌啶-4-基)羰基]吡啶-2-基]-苯甲酰胺(Lasmiditan)及其盐酸盐的晶型。与Lasmiditan及其盐酸盐已知的固体形式相比,本发明的晶型在结晶度、吸湿性、形貌、晶型稳定性和化学稳定性等方面具有优势。本发明还公开了所述Lasmiditan及其盐
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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