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3,4-2치환 피롤리딘 유도체의 제조 방법 및 제조 중간체
专利权人:
KYORIN PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
ARAYA ICHIRO,아라야, 이찌로,ORITA KAZUO,오리따, 가즈오
申请号:
KR1020127020692
公开号:
KR1020120112769A
申请日:
2011.01.07
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided is an inexpensive and industrially advantageous method for preparing (3R,4S)-3-(N-substituted aminomethyl)-4-fluoropyrrolidine or an enantiomer thereof which can be an intermediate for producing pharmaceuticals. It relates to a method for preparing (3R,4S)-3-(N-substituted cyclopropylaminomethyl)-4-fluoropyrrolidine derivative or aits enantiomer, or their salts, comprising a step of fluorinating a 4-hydroxy-3-(N-substituted aminomethyl)pyrrolidine derivative represented by the general formula (1) or an enantiomer thereof using a sulfur tetrafluoride derivative. [In the formula (1), PG represents a protective group for the amino group, and R 1 represents a C1 to C6 alkyl group which may be substituted, or a C3 to C8 cycloalkyl group which may be substituted.]의약품의 제조 중간체가 될 수 있는 (3R,4S)-3-(N-치환-아미노메틸)-4-플루오로피롤리딘 또는 그의 거울상 이성체의 저렴하고 공업적으로 유리한 제조 방법을 제공한다. 화학식 (1)로 표시되는 4-히드록시-3-(N-치환-아미노메틸)피롤리딘 유도체 또는 그의 거울상 이성체를, 사불화황 유도체를 이용하여 불소화하는 공정을 포함하는, (3R,4S)-3-(N-치환-시클로프로필아미노메틸)-4-플루오로피롤리딘 유도체 또는 그의 거울상 이성체, 또는 이들의 염을 제조하는 방법에 관한 것이다.[화학식 (1) 중, PG는 아미노기의 보호기를 나타내고, R1은 치환될 수 있는 C1 내지 C6의 알킬기 또는 치환될 수 있는 C3 내지 C8의 시클로알킬기를 나타냄]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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