您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

USE OF 2-[4-(3- OR 2-FLUOROBENZYLOXY)BENZYLAMINO]PROPANAMIDES WITH HIGH PURITY DEGREE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
专利权人:
NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.;НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.П.А.
发明人:
Elena,Елена,Laura,Лаура,Patricia,Патрисия,Renato,Ренато,Francesco,Франческо
申请号:
EA201400105
公开号:
EA030250B1
申请日:
2008.12.01
申请国别(地区):
EA
年份:
2018
代理人:
摘要:
Described is the use of therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(flurobenzyloxy)benzylamino]propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with high purity degree, in particular, with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03%, preferably lower than 0.01% by weight, for treating different disorders, under conditions that are not interfering with the cytochromes of the CYP450 system, in particular CYP3A4, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 and do not exhibit HERG channel blocking properties. These highly pure therapeutically active propanamides are obtained by a process of submitting the Schiff bases intermediates 2-[4-(3- and 2-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamides to a reduction reaction with a reducing agent selected from sodium borohydride and potassium borohydride in an appropriate amount of an organic solvent selected from lower (C1-C5)-alkanols, allowing the formation and presence during a substantial position of the reduction reaction course of a suspension of the Schiff base into the saturated solution of the Schiff base into the same organic solvent. Also described are pharmaceutical compositions comprising said highly pure therapeutically active compounds provided for treating the mentioned above disorders.В изобретении описано применение терапевтически активных 2-[4-(3- и 2-(фторбензилокси)бензиламино]пропанамидов и их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами с высокой степенью чистоты, в частности с содержанием примесей дибензиловых производных менее 0,03%, предпочтительно менее 0,01 мас.% для лечения различных расстройств, в условиях, которые не препятствуют цитохромам системы CYP450, в частности CYP3A4, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, и не характеризуются свойствами блокирования каналов HERG. Данные высокочистые терапевтически активные пропанамиды получают способом, в котором подвергают промежуточные основания Шиффа 2-[4-(3- и 2-фторбензилокси)бензилиденамино]пропанамидов реакции восстановления восстановителем, выбранны
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充