您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
一种丙烯栓系环丙沙星-吲哚满二酮杂化物及其合成方法和用途
- 专利权人:
- 王若
- 发明人:
- 王若,殷雪旸,张姚欢,闫玮涛
- 申请号：
- CN201810428517.9
- 公开号：
- CN108727332A
- 申请日:
- 2018.05.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种人丙烯栓系环丙沙星‑吲哚满二酮杂化物及其合成方法和用途。本发明制得的环丙沙星‑吲哚满二酮杂化物3d对所有的供试革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(其中包括临床上表现出很强耐药性的病原体)均具有很强的抗性,其效力与母体环丙沙星以及左氧氟沙星相当或者更有有效;而杂化物3b(MIC:0.10和0.5μg/mL)对结核分支杆菌H37Rv菌株的抗菌活性分别为环丙沙星(MIC:0.78μg/mL)和利福平(MIC:0.39μg/mL)的4倍和8倍,并且其对多重耐药结核抗菌能力分别为三种参考药物——环丙沙星(MIC:2.0μg/mL)、利福平(MIC:32μg/mL)和异烟肼(>128μg/mL)的4‑>256倍。具有较低细胞毒性(CC50:64和256μg/mL)的杂化物3b和3d均表现出可接受的代谢稳定性以及体内药动学(PK)特征。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
