JENKINS THOMAS E,トーマス イー． ジェンキンス,KOLESNIKOV ALEKSANDR,アレクサンドル コレスニコフ,トーマス イー. ジェンキンス
申请号：
JP2015022888
公开号：
JP2015096554A
申请日:
2015.02.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide controlled release of phenolic opioids.SOLUTION: Provided is a method of providing a patient with controlled release of a phenolic opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation, of releasing the phenolic opioid through intra-molecular cyclization leading to formation of a cyclic urea, carbamate or thiocarbamate. Specifically, this method comprises administering to the patient a corresponding compound in which a phenolic hydrogen atom has been substituted with a spacer leaving group bearing a nitrogen nucleophile that is protected with an enzymatically-cleavable moiety.【課題】フェノール性オピオイド類の制御放出を提供すること。【解決手段】環状の尿素、カルバマートまたはチオカルバマートの形成をもたらす分子内環化によって、フェノール性オピオイドを酵素の活性化により放出することができるプロドラッグを使用して、患者にフェノール性オピオイドの制御放出を提供する方法。詳細には、この方法は、前記患者に、フェノール性水素原子が酵素的に切断可能な部分で保護されている窒素求核基を有するスペーサー脱離基で置換された対応する化合物を投与することを含む。【選択図】なし
