PYRROLOPYRIMIDINONE CARBOXAMIDE DERIVATIVES, INHIBITING CDK OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTION OR TREATMENT OF THE APOPTOSIS IN HEPATOCELLULAR CARCINOMA CELLS AS AN ACTIVE INGREDIENT
LEE, SEUNG KI,이승기,KIM, BYEONG MOON,김병문,CHO, SEUNG JU,조승주,KIM, YOUNG JONG,김영종
申请号:
KR1020100108193
公开号:
KR1020120046506A
申请日:
2010.11.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyrrolopyrimidinone carboxamide derivative is provided to suppress Cdk1 and Cdk2 and to induce apoptosis of cancer cells. CONSTITUTION: A pyrrolopyrimidinone carboxamide derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises: a step of BSA to a compound of chemical formula 2 and adding a compound of chemical formula 3 under the presence of TMSOTf to prepare a compound of chemical formula 4; a step of adding ammonium hydroxide solution to the compound of chemical formula 4 to prepare a compound of chemical formula 5; and a step of adding hydrogen peroxide to the compound of chemical formula 5.본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피롤로피리미디논 카복사미드 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 간세포암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피롤로피리미디논 카복사미드 유도체를 함유하는 조성물은 Cdk1 및 Cdk2를 억제함으로써 인간 간암세포주인 SNU-354 세포의 세포성장을 억제하고, Cdk7 및 Cdk9를 억제함으로써 상기 세포의 세포사멸을 유도하므로 간세포암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1 및 R2는 본 명세서에서 정의한 바와 같다.)