P38 and JNK MAPK inhibitors for treating and preventing degenerative diseases of the nervous system

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专利权人:

アリンキー バイオファーマ

发明人:

ゴメス，パトリシア,カラスコ，エステール,カンポス，ペドロ,ヴェガ，ミゲール,ゴメス－レイノ，フアン ヘスース,ペレス，フアン ヘスース,メセゲール，アンヘル,トーレス，イグナシオ,ゴメス,パトリシア,カラスコ,エステール,カンポス,ペドロ,ヴェガ,ミゲール,ゴメス-レイノ,フアン ヘスース,ペレス,フアン ヘスース,メセゲール,アンヘル,トーレス,イグナシオ

申请号：

JP2016573500

公开号：

JP2017518333A

申请日:

2015.06.16

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

The present invention provides novel p38 and JNK mitogen activated protein (MAP) kinase allosteric inhibitors useful for the treatment and / or prevention of degenerative diseases of the nervous system. Accordingly, the present invention provides compounds used in methods for the treatment and / or prevention of the diseases as well as compounds used in general therapy. The compound comprises MAP kinase 14 (Uniprot accession number Q16539 or SEQ ID NO: 1) and / or MAP kinase 11 (Uniprot accession number Q15759 or SEQ ID NO: 2), that is, amino acids of MAPK14 (p38α) and MAPK11 (p38β), respectively. It binds to a region composed of amino acids at positions 170 to 199 of SEQ ID NOs: 1 and 2, which are sequences. Specific regions composed of amino acids 170-199 are disclosed as SEQ ID NO: 4 for MAP kinase 14 and SEQ ID NO: 5 for MAP kinase 11, which are considered novel inhibitory binding sites.本発明は、神経系の変性疾患の治療及び／又は予防に有用な新規ｐ３８及びＪＮＫマイトジェン活性化タンパク質（ＭＡＰ）キナーゼのアロステリック阻害剤を提供する。従って本発明は、前記疾患の治療及び／又は予防のための方法に使用される化合物、並びに一般的な療法に使用される化合物を提供する。本化合物は、ＭＡＰキナーゼ１４（Ｕｎｉｐｒｏｔアクセッション番号Ｑ１６５３９又は配列番号１）及び／又はＭＡＰキナーゼ１１（Ｕｎｉｐｒｏｔアクセッション番号Ｑ１５７５９又は配列番号２）、即ち、各々ＭＡＰＫ１４（ｐ３８α）及びＭＡＰＫ１１（ｐ３８β）のアミノ酸配列である配列番号１及び２の１７０～１９９位のアミノ酸で構成される領域に結合する。１７０～１９９位のアミノ酸で構成される特定の領域を、ＭＡＰキナーゼ１４に対する配列番号４及びＭＡＰキナーゼ１１に対する配列番号５として開示し、これらは新規な抑制結合部位と考えられる。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/