마리코니, 알레시오,비안친, 지안루카,브랜돌린, 라우라,아라미니, 안드레아,리베라티, 치아라,보볼렌타, 실비아,베카리, 안드레아,로렌지, 시몬
申请号：
KR1020137022703
公开号：
KR1018725530000B1
申请日:
2012.01.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
Transient receptor potential cationic channels with the following compounds: Compounds which act as selective antagonists of the A group M member 8 (hereinafter referred to as TRPM8) From here R is selected from the following: H, Br, CN, NO 2, SO 2 NH 2, SO 2 NHR ' and SO 2 N (R') 2 , wherein R 'is from linear or branched C 1 -C 4 alkyl Selected； X is selected from the following: F, Cl, C 1 -C 3 alkyl, NH 2 and OH Y is selected from the following: O, CH 2, NH, and SO 2 R1 and R2 are independently selected from the following to each other: H, F, and a linear or branched C 1 -C 4 alkyl； R3 and R4 are selected independently from each other following: H and linear or branched C 1 -C 4 alkyl； Z is selected from the following: and R6R7N + NR6, where R6 and R7 are independently selected from the following to each other: H and linear or branched C 1 -C 4 alkyl R5 is a moiety selected from the following: H, and linear or branched C 1 -C 4 alkyl Het is selected from the group consisting of substituted or unsubstituted pyrrolyl, substituted or unsubstituted N-methylpyrroyl, substituted or unsubstituted thiophenyl, substituted or unsubstituted furyl, and substituted or unsubstituted pyridinyl Lt； / RTI >； The compounds are useful for the prevention and treatment of pathologies dependent on TRPM8 activity such as pain, inflammation, ischemia, neurodegeneration, stroke, psychotic disorders, inflammatory conditions and urinary disorders.다음의 화합물을 보유하는 일시적 수용체 전위 양이온 통로 아족 M 구성원 8 (이하 TRPM8로 칭함)의 선택적 길항제로 작용하는 화합물들:여기에서R은 다음으로부터 선택된다: H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR'및 SO2N(R')2, 이때 R'은 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬로부터 선택된다；X는 다음으로부터 선택된다: F, Cl, C1-C3 알킬, NH2 및 OHY는 다음으로부터 선택된다: O, CH2, NH 및 SO2R1 및 R2는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H, F 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬；R3 및 R4는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬；Z는 다음으로부터 선택된다: NR6 및 R6R7N+, 여기에서 R6 및 R7는 서로 독립적으로 다음으로부터 선택된다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬R5는 다음으로부터 선택된 잔기이다: H 및 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬Het는 치환된 또는 치환되지 않은 피롤일, 치환된 또는 치환되지 않은 N-메틸피롤일, 치환된 또는 치환되지
