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6-DEOXY-6-THIOETHER-AMINO ACID CYCLODEXTRIN DERIVATIVES AND PREPARATION METHOD THEREOF
专利权人:
QI; Youmao
发明人:
QI, YOUMAO
申请号:
CNCN2011/082577
公开号:
WO2012/068981A1
申请日:
2011.11.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed are 6-deoxy-6-thioether-amino acid cyclodextrin derivatives, obtained from condensation of amino acid derivatives with halo-cyclodextrin in the presence of a base. The 6-deoxy-6-thioether-amino acid cyclodextrin derivatives include 6-deoxysulfinyl-6-thioether-amino acid cyclodextrin derivative and 6-deoxysulfonyl-6-thioether-amino acid cyclodextrin derivative. The compounds disclosed in the present invention can be used to reverse neuromuscular relaxation in patients and animals induced by muscular relaxants, with a rapid reversing and antagonist effect on muscular relaxation induced by muscular relaxants, applicable in the preparation of medicaments with an antagonist effect on muscular relaxation, and are characterized by low production cost and able to reserve and antagonize a wide range of muscular relaxants, thus effectively broaden the scope of clinical use. Most importantly, the compounds disclosed in the present invention have a safe dosage at least two times higher than that of known compounds. The general formula (I) of the present invention is: (I)Linvention concerne des dérivés de cyclodextrine/6-déoxy-6-thioéther-amino-acide obtenus par condensation de dérivés dacide aminé avec une halo-cyclodextrine en présence dune base. Ces dérivés de cyclodextrine/6-déoxy-6-thioéther-amino-acide contiennent un dérivé de cyclodextrine/ 6-déoxysulfinyl-6-thioéther-amino acide et un dérivé de cyclodextrine/ 6-déoxysulfonyl-6-thioéther-amino acide. Les composés selon la présente invention peuvent être utilisés pour inverser chez des patients et des animaux la relaxation neuromusculaire induite par des relaxants musculaires, avec un effet antagoniste et un effet dinversion rapide sur la relaxation musculaire induite par des relaxants musculaires, et peuvent être appliqués pour la préparation de médicaments ayant un effet antagoniste sur la relaxation musculaire. Ces composés sont caractérisés en ce que leur coût de production est faible et en ce quils ont un ef
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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