Kiakos, Konstantinos;Hartley, John A.;Lee, Moses Namfong
发明人:
申请号：
EP18814494.3
公开号：
EP3713916A1
申请日:
2018.11.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present application relates to 3,5-Diarylidenyl-N-substituted-piperid-4-one analogs, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, which are useful in the treatment or prevention of disorders comprising cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders, and fibrotic disorders； to pharmaceutical compositions comprising the compounds； to methods of treating disorders, such as cancer, associated with aberrant Stat3 pathway activity by using the compounds, and compositions further comprising another therapeutic agent, such as an anticancer drug； to methods of using such compounds or compositions thereof to treat resistant, and/or metastatic cancers； to methods of inhibiting Stat3 pathway activity in a cell； to methods for making the pharmaceutical compounds； to synthetic methods for making the compounds； and to compounds and compositions useful as a fluorescent probe.La présente invention concerne des analogues de 3,5-Diarylidényl-N-substitué-pipérid-4-one, et des dérivés pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui sont utiles dans le traitement ou la prévention de troubles y compris le cancer, des troubles auto-immuns, des troubles inflammatoires et des troubles fibrotiques ； des compositions pharmaceutiques comprenant les composés ； des méthodes de traitement de troubles, tels que le cancer, associés à une activité aberrante de la voie Stat3 en utilisant des composés, et des compositions comprenant en outre un autre agent thérapeutique, tel qu'un médicament anticancéreux ； des procédés d'utilisation de tels composés ou compositions de ceux-ci pour traiter des cancers résistants et/ou métastatiques ； des procédés d'inhibition de l'activité de la voie Stat3 dans une cellule ； des procédés de fabrication des composés pharmaceutiques ； des procédés de synthèse pour la fabrication des composés ； et des composés et des compositions utiles en tant que sonde fluorescente.
