ERDEMIR, Deniz,CHANG, Shih-Ying,DESAI, Divyakant,KIANG, San
申请号：
USUS2013/028289
公开号：
WO2013/130785A3
申请日:
2013.02.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to methods for making extended-release formulations of water-soluble active pharmaceutical ingredients such as metformin HCl. In one aspect, the disclosure provides a method that includes adding an aqueous solution of an active pharmaceutical ingredient to an agitated mixture of one or more release-modifying polymers and optionally one or more binders in one or more organic solvents, the one or more organic solvents together being an antisolvent for the active pharmaceutical ingredient, water being sufficiently soluble in the one or more organic solvents such that the water added as part of the aqueous solution dissolves in the mixture, the addition thereby precipitating the active pharmaceutical ingredient separating the active pharmaceutical ingredient and the one or more release-modifying polymers and, if present, the one or more binders from the one or more organic solvents to yield co-processed particles and drying the co-processed particles. The methods can be used to make dosage forms such as tablets having reduced amounts of release-modifying polymers.La présente invention concerne des procédés de fabrication de formulations à libération prolongée de principes pharmaceutiques actifs solubles dans leau tels que la metformine HCl. Dans un aspect, linvention concerne un procédé qui comprend laddition dune solution aqueuse dun principe pharmaceutique actif à un mélange agité dun ou plusieurs polymères de modification de libération et facultativement dun ou plusieurs liants dans un ou plusieurs solvants organiques, le ou les solvants organiques étant conjointement un antisolvant pour le principe pharmaceutique actif, leau étant suffisamment soluble dans le ou les solvants organiques de telle sorte que leau ajoutée en tant que partie de la solution aqueuse se dissolve dans le mélange, laddition faisant ainsi précipiter le principe pharmaceutiquement actif la séparation du principe pharmaceutique actif et du ou des polymères de modifi
