BAEhLL Dzhonatan Bajldon (AU),БАЭЛЛ Джонатан Байлдон (AU),BUJ Chinkh Tkhien (AU),БУЙ Чинх Тхиен (AU),KOLMEN Piter (AU),КОЛМЕН Питер (AU),ChABOTAR Piter (AU),ЧАБОТАР Питер (AU),DADLI Danett A. (US),ДАД,BAEHLL DZHONATAN BAJLDON,БАЭЛЛ Джонатан Байлдон,BUJ CHINKH TKHIEN,БУЙ Чинх Тхиен,KOLMEN PITER,КОЛМЕН Питер,CHABOTAR PITER,ЧАБОТАР Питер,DADLI DANETT A.,ДАДЛИ Данетт А.,FEHJRBRAZER UEHJN DZH.,ФЭЙРБРАЗЕ
申请号:
RU2011129776/04
公开号:
RU0002525116C2
申请日:
2009.12.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds or their pharmaceutically acceptable salts, where compound has formula 1-a, in which R1 and R3 are absent, m represents integer number from 1 to 2, n represents integer number from 1 to 3, A represents , B represents or , where X2 represents O or S, R4a is absent, R4b is selected from the group, consisting of: , , , , and ; Rk is selected from C1-6alkyl and C1-6halogenalkyl, L and E are such as given in i.1 of the invention formula; or compound is such as given in b) of i.1 of the invention formula. Invention also relates to pharmaceutical composition, which contains said compounds.EFFECT: compounds by i1, possessing inhibiting activity with respect to anti-apoptosis protein Bcl-XL.27 cl, 6 dwg, 2 tbl, 126 exИзобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.