PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical compositions for preparing formulations that can be used for bortezomib lyophilized products, have excellent production suppression of analogues and storage stability of freeze-drying cake, and have a shortened remelting time when used.SOLUTION: We found that a pharmaceutical composition containing a complex of bortezomib and gluconic acid or fructose, as well as saccharides having a glass transition point of 60°C or higher can solve the above subject. The boronic acid of bortezomib has a physical property of forming a complex with a bidentate ligand compound having a hydroxyl group and/or a carboxy group, selecting a gluconic acid or a fructose as a bidentate ligand compound, comprising as an active ingredient a complex of bortezomib and the bidentate ligand compound, and relating to a pharmaceutical composition in combination with particular saccharides for exerting formulation stability and remelting property.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2019,JPO&INPIT【課題】 ボルテゾミブ凍結乾燥製剤に用いることができる、類縁物質の生成抑制と凍結乾燥ケーキの保存安定性に優れ、且つ用時の再溶解時間が短縮された製剤を調製するための医薬組成物を提供することを課題とする。【解決手段】 ボルテゾミブとグルコン酸又はフルクトースとの複合体、並びにガラス転移点が60℃以上の糖類を含有する医薬組成物が、上記課題を解決できることを見出した。 ボルテゾミブのボロン酸は、水酸基及び/又はカルボキシ基を有する二座配位子化合物と複合体を形成する物性であるが、二座配位子化合物としてグルコン酸又はフルクトースを選択し、ボルテゾミブと該二座配位子化合物との複合体を有効成分として含み、製剤的な安定性及び再溶解性を奏功するための特定の糖類との組み合わせによる医薬組成物に関する。【選択図】なし
