The present invention belongs to the field of medical chemistry, and relates to an antitumour pharmaceutical composition with two active components and the use thereof. In particular, the pharmaceutical composition to which the present invention relates comprises a first independent group of active ingredients and a second independent group of active ingredients, wherein the first group of active ingredients comprises two or three ingredients of the following three ingredients A, B and C: A. dipyridamole and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof B. ubenimex and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof C. dexamethasone and/or pharmaceutically acceptable derivatives thereof. The second group of active ingredients comprises one or more ingredients selected from paclitaxel, adriamycin, cisplatinum, mitomycin, fluorouracil, gemcitabine, capecitabine and tyrosine kinase inhibitor optionally, the pharmaceutical composition also comprises a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. The antitumour pharmaceutical composition in the present invention acts on multiple targets and multiple paths, which has a clear and significant antitumour effect.La présente invention appartient au domaine de la chimie médicale, et concerne une composition pharmaceutique antitumorale à deux principes actifs et son utilisation. En particulier, la composition pharmaceutique de la présente invention comprend un premier groupe indépendant de principes actifs, et un deuxième groupe indépendant de principes actifs, le premier groupe de principes actifs comprenant deux ou trois ingrédients des trois ingrédients suivants A, B et C : A. dipyridamole et/ou des dérivés pharmaceutiquement acceptables de celui-ci B. ubénimex et/ou des dérivés pharmaceutiquement acceptables de celui-ci C. dexaméthasone et/ou des dérivés pharmaceutiquement acceptables de celle-ci. Le deuxième groupe de principes actifs comprenant un ou plusieurs ingrédients choisis parmi paclitaxel, adriamycin
